Ketipinor , ketipinor

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Quetiapina Quetiapina (Seroquel con il marchio. Xeroquel. Ketipinor) è un antipsicotico atipico breve durata d'azione approvato per il trattamento della schizofrenia, disturbo bipolare, e con un antidepressivo per il trattamento del disturbo depressivo maggiore. l'uso ricreativo di questa sostanza è raro ma i rapporti di abusi quetiapina sono emerse all'interno della letteratura medica. Questo sembra essere guidato dal suo sedativo ed effetti ansiolitici (per aiutare con il sonno o per 'calmare'), piuttosto che per le sue proprietà antipsicotici. [1] In aggiunta alla somministrazione orale, il farmaco è talvolta presa intranasale insufflando compresse polverizzati. Alcuni stimano che fino al 30% dei detenuti che sono stati visti per i servizi psichiatrici nel carcere della contea di Los Angeles erano fingendo sintomi psicotici, nel tentativo di ottenere la quetiapina. [2] Si pensa che questo farmaco è più comunemente abusato nelle carceri che sulla strada a causa della sua capacità di essere prescritto regolarmente come sedativo e l'indisponibilità in carcere di sostanze più comunemente abusato. Le vendite annuali sono circa 5,7 miliardi di $ in tutto il mondo, con $ 2.9 miliardi di dollari negli Stati Uniti. [3] Il brevetto statunitense, [4] che è stato impostato per scadere nel 2011, ha ricevuto una proroga di esclusività pediatrica che ha spinto la sua scadenza al 26 marzo 2012. [5] [6] Il brevetto è già scaduto in Canada. Quetiapina è stato sviluppato da AstraZeneca 1992-1996 come un miglioramento da antipsicotici di prima generazione. E 'stato prima approvato dalla FDA nel 1997. Ora ci sono diverse versioni di marca di quetiapina, come Quepin, Seroquel e Ketipinor. [7] Chimica Quetiapina è un antipsicotico atipico di droga e dibenzothiazepine derivato. Quetiapina contiene un anello tiazepinico, un anello di sette membri contenente uno zolfo e un gruppo di azoto, che si trova a R 1 e, rispettivamente, R 4. Questo anello è fuso con due anelli di benzene, formando così una moeity dibenzothiazepine. Dibenzothiazepine è collegata a R 11 al gruppo di azoto di un anello piperazina a R 4. Piperazine è un anello insaturo sei membri con due costituenti di azoto nelle posizioni 1,4. Questo anello è collegato al suo secondo gruppo di azoto ad una catena etossietanolo. È collegato a R 2 di una catena di etano attraverso un ponte di ossigeno per un gruppo di etanolo. Questo costituisce la struttura di quetiapina. È comunemente sintetizzato subsitution nucleofilo combinare il nucleo dibenzothiazepine con il resto della struttura. Quetiapina è presente nella sua forma di pillola come sale ferrofumerati. Pharmocology Quetiapina è un potente dopamina. serotonina. e antagonisti adrenergici. così come un antistaminico potente con clinicamente trascurabili proprietà anticolinergici. [8] [9] [10] [11] Quetiapina si lega fortemente a recettori della serotonina; il farmaco agisce come agonista parziale dei recettori 5-HT1A. [12] In termini di effetti antipsicotici, l'esatto meccanismo d'azione non è noto, ma secondo la teoria della dopamina della schizofrenia, effetti antipsicotici potrebbe essere correlato alla capacità del farmaco di ridurre neurotrasmissione dopaminergica all'interno del percorso mesolimbico. effetti soggettivi Gli effetti elencati di seguito si basano su l'indice effetti soggettivi e esperienze personali di collaboratori PsychonautWiki. Gli effetti elencati raramente (se non mai) avranno luogo tutto in una volta, ma i dosaggi più pesanti aumenterà le probabilità e hanno maggiori probabilità di indurre una gamma completa di effetti. effetti cognitivi Lo spazio di testa generale della quetiapina è spesso descritto come uno di sonnolenza, il vuoto, l'apatia, torpore e la catatonia. Gli effetti cognitivi specifici possono essere suddivisi in diverse componenti che progressivamente intensificano proporzionale al dosaggio. Il più importante di questi effetti cognitivi generalmente includono: Gli effetti fisici usi medici Schizofrenia: Ci sono prove sperimentale del beneficio di quetiapina rispetto al placebo nella schizofrenia; tuttavia, le conclusioni definitive non sono possibili a causa dell'alto tasso di logoramento negli studi (maggiore del 50%) e la mancanza di dati sui risultati economici, funzionamento sociale o la qualità della vita. [13] Il disturbo bipolare: In quelli con disturbo bipolare, quetiapina è usato per il trattamento di episodi depressivi e di episodi maniacali acuti associati con disturbo bipolare. [14] [15] Disturbo depressivo maggiore: Quetiapina è efficace se usato da solo e, se utilizzato insieme ad altri farmaci nel disturbo depressivo maggiore (MDD). [16] [17] Tuttavia, sedazione è spesso un effetto collaterale indesiderato. [18] Parkinson malattia: quetiapina e clozapina sono i farmaci più utilizzati per il trattamento delle psicosi morbo di Parkinson, a causa della loro bassissima rischio di effetti indesiderati extrapiramidali. A causa dei rischi connessi con clozapina (ad esempio agranulocitosi, diabete mellito, ecc), i medici spesso cercano il trattamento con quetiapina prima, anche se le prove per sostenere l'uso di quetiapina per questa indicazione è significativamente più debole di quella di clozapina. [19] [20] Altro: L'uso di basse dosi di quetiapina per l'insonnia, mentre comune, non è consigliato; non ci sono prove di beneficio e le preoccupazioni per quanto riguarda gli effetti avversi. [21] [22] A volte è usato off-label, spesso come un agente di aumento, per trattare malattie come la sindrome di Tourette, [23] allucinazioni musicali [24] e disturbi d'ansia. [25] E 'particolarmente utile come strumento per la sedazione forzata durante i viaggi cattivi o la stimolazione indesiderata prolungato. Tossicità e danno potenziale Quetiapina probabilmente ha una bassa tossicità rispetto alla dose. Anche se semplicemente cercando sostanza a un basso a moderato dosaggio è considerato come abbastanza sicuro, c'è una controversia emergente per quanto riguarda morti quetiapina. Circa 10.000 [26] cause [27] [28] [29] contro AstraZeneca per problemi che vanno dalla difficoltà a parlare e insonnia cronica a morte sono stati registrati su individui di popolazioni civili. Sia gli antipsicotici tipici e atipici possono causare discinesia tardiva. [30] Secondo uno studio, le tariffe sono inferiori ai atipici al 3,9% in contrasto con le typicals al 5,5%. [31] Anche se quetiapina e clozapina sono antipsicotici atipici, il passaggio a questi atipici è un'opzione per ridurre al minimo i sintomi di discinesia tardiva causata da altri atipici. [32] L'aumento di peso può essere un problema per alcuni, con quetiapina causando aumento di peso rispetto agli altri antipsicotici più comunemente utilizzati. [33] Si raccomanda vivamente che le pratiche di riduzione del danno si usa quando si usa questo farmaco. dose letale Rispetto ad altri antipsicotici, quetiapina è stato segnalato per essere relativamente più sicuri in caso di sovradosaggio. [34] La maggior parte dei casi di sovradosaggi acuti risultato solo in sedazione, ipotensione e tachicardia, ma aritmia cardiaca, coma e morte si sono verificati negli adulti. Le concentrazioni quetiapina all'interno sangue dei pazienti sono di solito nella gamma / L 1-10 mg in sopravvissuti overdose, mentre i livelli ematici post-mortem di 10-25 mg / L sono generalmente osservati in casi fatali. [35] Tolleranza e dipendenza potenziale Quitiapine è moderatamente fisicamente e psicologicamente coinvolgente. La tolleranza si svilupperà agli effetti antipsicotici entro una settimana di uso continuo. Dopo la cessazione, la tolleranza ritorna al basale in 7 - 14 giorni. I sintomi da astinenza o sintomi di rimbalzo possono verificarsi dopo la cessazione utilizzo bruscamente dopo un paio di settimane o più a lungo di dosaggio costante, e possono richiedere una graduale riduzione della dose. Le qualità di dipendenza di quetiapina non sono stati formalmente studiati e sono in gran parte conosciuto attraverso fonti aneddotiche. Ad esempio, una lettera al direttore che è apparso nel numero di gennaio 2007 American Journal of Psychiatry ha proposto una "necessità di ulteriori studi per esplorare la dipendenza potenziale di quetiapina". La lettera riferisce che i suoi autori sono medici che lavorano nel sistema correzionale Ohio. Essi riferiscono che "i prigionieri hanno minacciato azioni legali e persino il suicidio quando sono presentati con l'interruzione della quetiapina" e che hanno "mai visto simili comportamenti di droga in cerca di altri antipsicotici di seconda generazione di efficacia comparabile". Sintomi di astinenza I sintomi da astinenza riferiti a verificarsi dopo la sospensione di quetiapina e altri antipsicotici comprendono nausea, vomito, vertigini, sudorazione, discinesia, ipotensione ortostatica, tachicardia, insonnia, nervosismo, vertigini, mal di testa, un eccessivo non-stop di piangere, e l'ansia. [36] [37] Secondo documenti interni Eli Lilly, la sospensione dei neurolettici atipici simile a Seroquel può anche causare la psoriasi, gengiviti e altre condizioni infiammatorie, dispepsia, mal di testa, glicemia alta e le altre condizioni di salute estranei a condizione psichiatrica. [38] [39] Questioni legali USA: Quetiapina (Seroquel) è in programma negli Stati Uniti, ma è disponibile solo da prescrizione. Ciò significa che le vendite e la distribuzione sono ammessi solo da quelli con una licenza e solo a quelli con una prescrizione (in base alle normative FDA). Il possesso non è illegale, anche senza prescrizione medica. UK: Disponibile solo su prescrizione medica - non in programma, ma impopolare. Austria: Disponibile solo su prescrizione medica - non in programma, ma impopolare. Francia: Disponibile solo su prescrizione medica - non programmata. Guarda anche link esterno